Nesse trabalho foi avaliada a atividade inibitória sobre a enzima glicossomal gliceraldeído-3-fosfato desidrogenase de T. cruzi (gGAPDH) de extratos vegetais oriundos de plantas das famílias Meliaceae e Rutaceae, na concentração de 100 μg/mL. Foram testados 46 extratos, dos quais 15 apresentaram atividade inibitória significativa (% AI > 50). A maioria dos extratos de plantas da família Meliaceae (Cedrela fissilis, Cipadessa fruticosa e Trichilia ramalhoi) apresentou grande potencial em inibir a atividade enzimática. O fracionamento do extrato hexânico dos galhos de C. fruticosa permitiu o isolamento de três flavonóides: flavona, 7-metoxiflavona e 3',4',5',5,7-pentametoxiflavona. Os dois últimos foram ativos na inibição da atividade de gGAPDH. Desta forma, as três espécies de Meliaceae testadas podem ser consideradas promissoras na busca de compostos protótipos para o controle da doença de Chagas.

The inhibitory activity of crude extracts of Meliaceae and Rutaceae plants on glycosomal glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase (gGAPDH) enzyme from Trypanosoma cruzi was evaluated at 100 μg/mL. Forty-six extracts were tested and fifteen of them showed significant inhibitory activity (IA % > 50). The majority of the assayed extracts of Meliaceae plants (Cedrela fissilis, Cipadessa fruticosa and Trichilia ramalhoi) showed high ability to inhibit the enzymatic activity. The fractionation of the hexane extract from branches of C. fruticosa led to the isolation of three flavonoids: flavone, 7-methoxyflavone and 3',4',5',5,7-pentamethoxyflavone. The two last compounds showed high ability to inhibit the gGAPDH activity. Therefore, the assayed Meliaceae species could be considered as a promising source of lead compounds against Chagas' disease.

Um novo triterpeno, 3beta,22ksi,23ksi-triidróxi-22ksi-acetóxi-24-metil-lanosta-8,24(28)-dieno-31-al, denominado pisosteral, e quatro triterpenos lanostanos conhecidos, 3beta,22ksi,23ksi-triidróxi-22ksi-acetóxi-24-metil-lanosta-8,24(28)-dieno (pisosterol), 3alfa,22ksi,23ksi-triidróxi-22ksi-acetóxi-24-metil-lanosta -8,24(28)-dieno (3-epi-pisosterol), 3beta,22ksi,23ksi-triidróxi-23ksi-acetóxi-24-metil-lanosta-8,24(28)-dieno e 3beta,22ksi,23ksi-triidróxi-22ksi-acetóxi-24-etil-lanosta-8,24(28)-dieno, foram isolados do corpo de frutificação do fungo Pisolithus tinctorius, coletado em uma plantação de Eucalyptus. De uma linhagem de P. tinctorius isolada de Pinus taeda, foram isolados quatro triterpenos conhecidos derivados do lanostano, 3beta,22ksi-diidróxi-24-metil-lanosta-8,24(28)-dieno, 3beta,22ksi-diidróxi-24-etil-lanosta-8,24(28)-dieno, 3beta-hidróxi-lanosta-8,24-dieno (lanosterol) and 3beta-hidróxi-lanosta-7(8),9,24-trieno (agnosterol). Essas substâncias foram identificadas a partir de métodos químicos e físicos, principalmente espectrometria de massas e ressonância magnética nuclear 1D e 2D.

A new triterpene, 3beta,22xi,23xi-trihydroxy-24-methyllanosta-8,24(28)-diene-31-al 22-acetate, named pisosteral, and four known lanostane triterpenes derivatives, 3beta,22xi,23xi-trihydroxy-24-methyllanosta-8,24(28)-diene 22-acetate (pisosterol), 3alpha,22xi,23xi-trihydroxy-24-methyllanosta-8,24(28)-diene 22-acetate (3-epi-pisosterol), 3beta,22xi,23xi-trihydroxy-24-methyllanosta-8,24(28)-diene 23-acetate and 3beta,22xi,23xi-trihydroxy-24-ethyllanosta-8,24(28)-diene 22-acetate, were isolated from fruiting bodies of Pisolithus tinctorius, collected in an Eucalyptus plantation. From cultivation of a strain of P. tinctorius isolated from Pinus taeda, four known triterpenes lanostane derivatives, 3beta,22xi-dihydroxy-24-methyllanosta-8,24(28)-diene, 3beta,22xi-dihydroxy-24-ethyllanosta-8,24(28)-diene, 3beta-hydroxylanosta-8,24-diene (lanosterol) and 3beta-hydroxylanosta-7(8),9,24-triene (agnosterol), were isolated. These compounds were identified on the basis of chemical and physical methods, mainly mass spectrometry and 1D and 2D nuclear magnetic resonance.